Penitsilliin: antibiootikum – ajalugu, kasutus, resistentsus ja allergiad

Penitsilliin: antibiootikumide ajalugu, kasutus, bakteriresistentsus ja allergiad — selge ülevaade ravi võimalustest, riskidest ning kuidas toime säilitada ja allergiaid vältida.

Penitsilliin on tavaline antibiootikum, mida kasutatakse bakteriaalsete infektsioonide raviks. See oli üks esimesi, mis avastati ja toimis hästi stafülokokkide ja streptokokkide vastu. Paljud bakteritüved on nüüdseks resistentsed. Keemikud muudavad pidevalt osa selle struktuurist, et hoida seda bakterite vastu toimivana.

Penitsilliini avastas šoti teadlane Sir Alexander Fleming 1928. aastal, kuid selle masstootmine algas alles 1940. aastal. Antibiootikumi toodavad looduslikult Penicillium'i sugukonda kuuluvad seened. Nüüdseks on olemas terve rühm Penicillium'ist saadud antibiootikume, sealhulgas penitsilliin G, prokaiinpenitsilliin, bensatiinpenitsilliin ja penitsilliin V.

Penitsilliini kasutatakse mõnikord süüfilise, mandlipõletiku, meningiidi ja kopsupõletiku ning muude haiguste raviks. Esimest korda kasutati seda laialdaselt II maailmasõja ajal.

Penitsilliin avastati, kui Fleming märkas hallitust, mis takistas bakterite kasvu petri tassi. Austraalia teadlane Howard Walter Florey tegi penitsilliini hallitusest ravimi. Koos teise teadlase Ernst Boris Chainiga said Fleming ja Florey 1945. aastal Nobeli meditsiinipreemia.

Mõned inimesed on penitsilliini suhtes allergilised. Sümptomite hulka kuuluvad iiveldus, kõhulahtisus või lööve. Harva tekib penitsilliini suhtes allergilistel patsientidel palavik, oksendamine või tõsine nahaärritus. Kuna tegemist on nii populaarse antibiootikumi, on penitsilliin kõige sagedamini põhjustanud tõsiseid allergilisi reaktsioone ravimile. Neid kasutatakse nüüd regulaarselt haiglates.

Toimemehhanism ja antibakteriaalne spekter

Penitsilliinid kuuluvad beetalaktaami antibiootikumide rühma. Nende peamine toimemehhanism on bakterite rakuseina sünteesi pidurdamine: penitsilliin seondub niinimetatud penitsilliin-seostuvate valkudega (PBP-d), mis viib peptidoglükaani moodustumise häireni ja bakteriraku lüüsini. See muudab penitsilliinid tavaliselt kõige tõhusamaks kiiresti paljunevate Gram-positiivsete bakterite vastu (nt streptokokid, stafülokokid), kuid erinevad penitsilliini derivaadid katavad ka mõningaid Gram-negatiivseid liike.

Tüübid ja omadused

Penitsilliine on mitu liiki: looduslikud penitsilliinid (penitsilliin G ja V), prokaiin- või bensatiinvormid (pika toimega vormid), aminopenitsilliinid (nt amoksitsilliin, ampisilliin) ning näidustustest ja resistentsusest sõltuvad modifitseeritud vormid. Mõned penitsilliinid on happest stabiilsemad (nt penitsilliin V), mistõttu sobivad need suukaudseks manustamiseks, samas kui penitsilliin G on habras maohappe suhtes ja tavaliselt manustatakse seda parenteraalselt.

Kasutusalad ja manustamine

Penitsilliine kasutatakse erinevate infektsioonide raviks: hingamisteede infektsioonid, nahainfektsioonid, kurgu- ja kõrvainfektsioonid, süüfilis, mõningad meningiidid (õige valik ja annus sõltuvad patogeenist) ning profülaktikas teatud kirurgiliste sekkumiste ajal. Annustamine sõltub ravimi tüübist, infektsiooni raskusest, patsiendi vanusest ja neerufunktsioonist. Mõned penitsilliinid manustatakse suukaudselt, teisi otse veeni või lihasesse.

Resistentsus

Antibiootikumiresistentsus on oluline probleem. Bakterid võivad muutuda penitsilliinile vastupidavaks mitmel viisil, näiteks tootma beetalaktamaasi (ensüüm, mis lagundab penitsilliini), muutes PBP-e või piirates ravimi sisenemist rakku. Sellepärast on tööstuses arendatud beetalaktamaasi inhibiitoritega kombinatsioone ja strukturaalselt muudetud penitsilliine.

Allergiad ja kõrvaltoimed

Penitsilliiniallergia võib avalduda kergete sümptomitena (näiteks lööve, sügelus, seedetrakti häired) või tõsise, eluohtliku anafülaktilise reaktsioonina (hingamisraskus, vererõhu langus, teadvusekaotus). Kui kahtlustate allergiat penitsilliinile, on oluline sellest arstile rääkida. Allergia olemasolul võib arst kaaluda naha- või veretesti täpsema hindamiseks ning vajaduse korral desensibilisatsiooni või alternatiivse antibiootikumi valimist.

Muud kõrvaltoimed võivad hõlmata seedetrakti häireid (iiveldus, kõhulahtisus), seennakkuste süvenemist (nt suu- või tuperõngas Candida), harvemini hematoloogilisi muutusi või toksilisi reaktsioone väga kõrgetes annustes. Rasketel nahareaktsioonidel (nt Stevens–Johnsoni sündroom) on tegemist harvade, kuid tõsiste kõrvaltoimetega, mis nõuavad viivitamatut arstiabi.

Penitsilliiniallergia ja ristsensitiivsus

Varasem diagnoosimata penitsilliiniallergia mõjutab sageli ravivalikuid, sest paljud arstid väldivad beetalaktaame, kartes ristsensitiivsust tsefalosporiinidele. Uuemad andmed näitavad, et ristsensitiivsus ei ole nii levinud kui varem arvatud, kuid see võib esineda sõltuvalt konkreetsetest ainete struktuurilistest sarnasustest. Kui võimalik, võib arst vajadusel teha allergiauuringud või valida sobiv alternatiiv.

Kliiniline juhtimine ja hädaolukorrad

Anafülaksia korral on esmavalik adrenaliin (epinefriin) intramuskulaarselt, hapnik ja elustamist toetavad meetmed. Kõik penitsilliini manustavad tervishoiuasutused peavad olema valmis anafülaktilisteks olukordadeks. Ravivalikul lähtutakse mikrobioloogilisest leitudest (kui võimalik), patsiendi kliinilisest seisundist ja resistentsusmustritest.

Rasedus, imetamine ja erihooldus

Paljud penitsilliinid on raseduse ajal suhteliselt ohutud ja neid kasutatakse vajaduse korral, kuid iga ravimivaliku peab hindama arst lähtudes ema ja loote riskidest ja kasust. Paljud penitsilliinid erituvad rinnapiima, kuid enamasti peetakse neid imetava ema jaoks sobivateks; siiski tasub konsulteerida arstiga.

Antibiootikumide kasutuseesmärgid ja resistentsuse ennetamine

• Kasutage penitsilliine ainult siis, kui need on näidustatud ja sobivad; ärge võtke antibiootikume viiruste (nt gripp, külmetus) vastu.
• Lõpetage ravikuur vastavalt arsti juhistele — katkestamine varakult võib soodustada resistentsuse teket.
• Eelistage kitsama spektriga ravimeid, kui patogeen on teada ja tundlik.
• Tervishoiuasutustes rakendatakse haigestumuse tõkestamist ning patsiendiohutuse meetmeid, et piirata resistentsete tüvede levikut.

Ajalooline tähendus

Penitsilliini avastus ja massiline tootmine muutsid 20. sajandi meditsiini põhjalikult: enne penitsilliini kasutamist põhjustasid bakteriaalsed infektsioonid sageli surma või püsivaid tüsistusi. Penitsilliini laialdane kasutuselevõtt sõjalistes ja tsiviiltingimustes päästis lugematul arvul elu ning käivitas antibiootikumide uurimise ja arendamise laine.

Kui teil on konkreetseid küsimusi penitsilliini kohta — näiteks annustamise, allergia testimise või alternatiivide osas — küsige julgelt ning annan teile täpsema ülevaate või juhised, mis vastavad teie olukorrale.

Küsimused ja vastused

K: Mis on penitsilliin?

K: Millal avastati penitsilliin?

K: Kuidas Fleming avastas penitsilliini?

K: Kes arendas penitsilliini hallituse ravimiks?

K: Milliste haiguste raviks saab penitsilliini kasutada?

K: Millal hakati seda esimest korda laialdaselt kasutama?

K: Millised on penitsilliini suhtes allergilise reaktsiooni sümptomid?

Otsing