Naloksoon

Naloksoon (mida sageli nimetatakse narkaaniks) on ravim. Seda kasutatakse opioidvaluvaigistite toime tühistamiseks, eriti kui inimene on opioidide üledoosi võtnud. Opioidide hulka kuuluvad näiteks:

Morfiin (sageli nimetatakse MSIR või MS Contin)
Oksükodoon (sageli nimetatakse Percocetiks (kui seda segatakse paratsetamooliga), OxyIR või OxyContin).
Hüdrokodoon (sageli nimetatakse Vicodiniks, kui seda segatakse paratsetamooliga).
Metadoon
Meperidiin (Demerool)

Need valuvaigistid on kesknärvisüsteemi depressandid. See tähendab, et nad aeglustavad teatud ajupiirkondi. Kui inimene võtab liiga palju opiaate, võib see sulgeda aju selle osa, mis kontrollib hingamist. Inimene võib muutuda hingamisvõimetuks ja surra.

Kui inimene on võtnud liiga palju ühte neist valuvaigistitest, võib naloksoon muuta valuvaigistite mõju ja päästa inimese elu.

Naloksooni võib segada opioidse valuvaigistiga samasse tabletti, et vähendada väärkasutuse ohtu.

Intravenoosselt (veeni sisestatud nõelaga) manustatuna toimib naloksoon kahe minuti jooksul. Lihasesse süstituna toimib see viie minuti jooksul. Ravimit võib süstida ka ninna.

Naloksooni toime kestab umbes pool tundi kuni tund. Kuna enamik opioide kestab kauem kui naloksoon, võib inimene vajada mitu annust naloksooni, et võidelda üleannustamise mõjuga.

Kuidas toimib naloksoon?

Kui inimene võtab opioide, peavad opioidid, et toimida, kinnituma ajus teatud retseptorikohtade külge, nagu lukk võtmeauku. Kui opioidid kinnituvad nende opiaatide retseptorikohtade külge - nagu lukk, mis sobib võtmeauku -, hakkavad opiaadid toimima. Nad tapavad valu, tekitavad eufooriat ja panevad inimesed end rahulikult ja lõdvestunult tundma. Kuid kui inimene võtab liiga palju opiaate, võivad need muuta ka hingamise võimatuks.

Naloksoon sobib paremini nendele opiaatide retseptorite kohtadele kui tegelikud opiaadid. Kui inimene võtab naloksooni, heidab naloksoon kõik opiaatide retseptorikohad välja (nagu võtme võtmine uksest). Naloksoon jääb nende opiaatide retseptorikohtade külge. See tühistab opiaatide mõju, mida inimene võttis.

Kõrvaltoimed

Naloksoon tühistab opiaatide mõju. Sellepärast, kui opiaatidest sõltuv inimene saab naloksooni, tekivad tal opioidide võõrutusnähud. Inimestel tekivad võõrutusnähud siis, kui nende keha harjub kogu aeg opiaatide tarvitamisega.

Kuna naloksoon tühistab opiaatide toime, võivad naloksooni kõrvaltoimed olla rahutus, ärevus, iiveldus, oksendamine, kiire südame löögisagedus, valu ja higistamine. Selle vältimiseks võib anda väikseid annuseid iga paari minuti tagant, kuni soovitud toime saavutatakse.

Naloksooni tuleb südamehaigetele inimestele anda ettevaatlikult. Naloksoon võib nendel inimestel põhjustada rohkem südameprobleeme, näiteks südame löögirütmi muutusi.

Naloksoon näib olevat rasedatel naistel ohutu. Naloksoon on puhas opioidide antagonist.

Harvadel juhtudel põhjustab naloksoon krambid ja kopsuturse (vedelik kopsudes).

Ajalugu

Naloksooni patenteerisid 1961. aastal Jack Fishman, Mozes J. Lewenstein ja ettevõte Daiichi Sankyo. Ravim kiideti 1971. aastal toidu- ja ravimiameti (FDA) poolt heaks opioidide üledoosi raviks. See on kantud Maailma Terviseorganisatsiooni põhiravimite näidisnimekirja, mis hõlmab kõige olulisemaid ravimeid, mida on vaja põhilises tervishoiusüsteemis.

Naloksoon on saadaval geneerilise ravimina ja see ei ole väga kallis. Selle hulgimüügihind on vahemikus 0,50-5,30 USA dollarit annuse kohta.

Meditsiiniline kasutamine

Opiaatide üleannustamine

Naloksooni saab kasutada opioidide üledoosi tagasipööramiseks ja opioidide poolt põhjustatud hingamise aeglustumise või vaimse depressiooni vähendamiseks.

Naloksoon kuulub heroiini ja muude opioidide kasutajatele jagatavate hädaolukorras kasutatavate üledoosipakettide hulka. See on näidanud, et see vähendab üledoosist tingitud surmajuhtumeid.

Naloksooni retsept on soovitatav, kui inimene on:

Kõrge opioidiannuse (üle 100 mg morfiini päevas või sama palju muud opiaati);
kellele on välja kirjutatud mis tahes annus opioidi koos bensodiasepiiniga või
Kahtlustatakse või on teadaolevalt kuritarvitanud opioide.

Kui inimesele määratakse naloksooni, tuleks talle õpetada ka seda, kuidas ennetada, tuvastada ja reageerida üleannustamise korral, sealhulgas kuidas teha päästehingamist, elustamist ja kuidas helistada hädaabinumbrile, näiteks 9-1-1.

Opioidide kuritarvitamise ennetamine

Naloksooni võib segada mitmete opioididega, näiteks buprenorfiiniga. (Naloksooniga segatud buprenorfiini nimetatakse Suboxone'iks.) Buprenorfiini kasutatakse opiaatide isu vähendamiseks. Kui buprenorfiini ja naloksooni segatakse ja võetakse suu kaudu, avaldab ainult buprenorfiin mõju. Kuid kui inimene kuritarvitab Suboxone'i vääralt, süstides seda või võttes suuri annuseid, blokeerib naloksoon opioidi toime. Seda kombinatsiooni kasutatakse selleks, et püüda vältida kuritarvitamist.

Küsimused ja vastused

K: Mis on naloksoon?

V: Naloksoon on ravim, mida kasutatakse opioidide valuvaigistite toime tühistamiseks, eriti kui inimene on opioidide üledoosi võtnud.

K: Millised on mõned näited opioidide kohta?

V: Opioidide hulka kuuluvad näiteks morfiin (sageli nimetatakse MSIR või MS Contin), oksükodoon (sageli nimetatakse Percocet, kui seda segatakse paratsetamooliga, OxyIR või OxyContin), hüdrokodoon (sageli nimetatakse Vicodin, kui seda segatakse paratsetamooliga), metadoon ja meperidiin (Demerol).

K: Kuidas mõjutavad opioidid organismi?

V: Opioidid on kesknärvisüsteemi depressandid, mis tähendab, et nad aeglustavad teatud ajupiirkondi. Kui inimene võtab liiga palju opiaate, võib see sulgeda aju selle osa, mis kontrollib hingamist. Inimene võib muutuda hingamisvõimetuks ja surra.

K: Kuidas toimib naloksoon üleannustamise tagasipööramiseks?

V: Intravenoosselt (veeni pandud nõelaga) manustatuna toimib naloksoon kahe minuti jooksul. Lihasesse süstituna toimib see viie minuti jooksul. Ravimit võib süstida ka ninna. Naloksooni toime kestab umbes pool tundi kuni tund ja kui enamik opioide kestab kauem kui naloksoon, võib olla vaja mitu annust.

K: Kas opioidvaluvaigistite väärkasutuse riski saab kuidagi vähendada?

V: Jah, naloksooni võib segada opioidse valuvaigistiga samasse tabletti, et vähendada väärkasutuse ohtu.

K: Kui kiiresti naloksoon mõjub?

V: Intravenoosselt (veeni asetatud nõelaga) manustatuna toimib naloksoon kahe minuti jooksul ja lihasesse süstides viie minuti jooksul.