Naloksoon: opioidide üledoosi ravi ja toimemehhanism

Naloksoon (mida sageli nimetatakse narkaaniks) on ravim. Seda kasutatakse opioidvaluvaigistite toime tühistamiseks, eriti kui inimene on opioidide üledoosi võtnud. Opioidide hulka kuuluvad näiteks:

• Morfiin (sageli nimetatakse MSIR või MS Contin)
• Oksükodoon (sageli nimetatakse Percocetiks (kui seda segatakse paratsetamooliga), OxyIR või OxyContin).
• Hüdrokodoon (sageli nimetatakse Vicodiniks, kui seda segatakse paratsetamooliga).
• Metadoon
• Meperidiin (Demerool)

Need valuvaigistid on kesknärvisüsteemi depressandid. See tähendab, et nad aeglustavad teatud ajupiirkondi. Kui inimene võtab liiga palju opiaate, võib see sulgeda aju selle osa, mis kontrollib hingamist. Inimene võib muutuda hingamisvõimetuks ja surra.

Kui inimene on võtnud liiga palju ühte neist valuvaigistitest, võib naloksoon muuta valuvaigistite mõju ja päästa inimese elu.

Naloksooni võib segada opioidse valuvaigistiga samasse tabletti, et vähendada väärkasutuse ohtu.

Intravenoosselt (veeni sisestatud nõelaga) manustatuna toimib naloksoon kahe minuti jooksul. Lihasesse süstituna toimib see viie minuti jooksul. Ravimit võib süstida ka ninna.

Naloksooni toime kestab umbes pool tundi kuni tund. Kuna enamik opioide kestab kauem kui naloksoon, võib inimene vajada mitu annust naloksooni, et võidelda üleannustamise mõjuga.

Toimemehhanism ja omadused

Naloksoon on kiiretoimeline opioidiretseptori konkurentsiline antagonist, mis tähendab, et ta seostub opioidiretseptoritega (eriti μ‑retseptoritega) ja eemaldab opioidid nende seostest. Selle tulemusel lõpeb opioidide põhjustatud hingamisdepressioon ja teised opioidide toimeid. Naloksoonil ei ole analgeetilist (valuvaigistavat) toimet ja ta ei põhjusta opioidsõltuvust.

Kuidas ja millal kasutada

Naloksooni kasutatakse eelkõige siis, kui on kahtlus opioid üleannustamisest — inimene ei reageeri, hingamine on aeglane või puudub, või esineb tavapärasest väga kitsas või hapnikuvaene hingamine. Kliinilised juhised soovitavad:

• kutsuda abi (hädaabi) ja kontrollida hingamist, vajadusel alustada elustamist (südame‑kopsu taastamist või suust‑suhu/õhku),
• manustada naloksoon kohe, kui on võimalik ja ohutu — enne haiglasse jõudmist võib olla elu päästev samm,
• järgida annustamisjuhiseid ja vajadusel korrata annuseid, kuni inimene hingab iseseisvalt või saab täiendavat arstiabi.

Levinud manustamisviisid ja annustamine

• Intravenoosne (IV): tavalised täiskasvanuannused algavad 0,4–2 mg, korrata iga 2–3 minuti järel vastavalt vajadusele (tihti kuni 10 mg kokku, kuni adekvaatne reaktsioon saavutatakse).
• Intramuskulaarne (IM) või subkutaanselt: sarnased doosid 0,4–2 mg; toime saabub tavaliselt mõne minuti jooksul.
• Intranasaalne: kaasaegsed ninaspreid (nt 4 mg/0,1 ml Narcan) annavad ühe pihustuse ühes ninasõõrmes; vajadusel võib pihustada korduva annuse 2–3 minuti järel.
• Autoinjektor (hädaolukorra seadmed): näiteks 0,4 mg sarnaselt lihasesiseseks manustamiseks — kasutamine on lihtne ja mõeldud kaasabilõpetajatele.
• Lasteannused: tavaliselt kasutatakse kaalupõhist skeemi (nt 0,1 mg/kg IV/IM), kuid alati tuleks järgida spetsiifilisi pediaatrilisi juhiseid ja pöörduda arsti poole. Vastsündinute puhul kasutatakse eraldi juhiseid — naloksoonit ei soovitata rutiinselt opioidiga ägedalt kokkupuutunud imikutele enne vastsündinu tervisekontrolli.

Oluline pärast naloksooni manustamist

• Naloksooni toime kestab tavaliselt 30–90 minutit; mõningaid opioide (nt metadoon) on pikaajalise toimega ning korduv manustamine või haiglaravi võib olla vajalik, sest opioiditoime võib taastuda (re‑narkotiseerumine).
• isikut tuleb jälgida järelhoolduse ajal ja toimetada erakorralisse meditsiini, isegi kui nad ärkasid, sest korduv langeb on võimalik.
• naloksoon võib esile kutsuda ägeda opioidivõõrutuse sümptomid (iivelduse, oksendamise, higistamise, kõhulahtisuse, ärrituvuse, tahhükardia, hüpertensiooni ja harva krambid). Need sümptomid on tavaliselt ebamugavad, kuid eelistatavamad kui jätkuv eluohtlik hingamisdepressioon.

Turvalisus, vastunäidustused ja kõrvaltoimed

Naloksoon on üldiselt ohutu ja ei mõjuta inimesi, kes ei ole opioide tarvitanud. Peamised riskid seonduvad ägeda opioidivõõrutuse esilekutsumisega, samuti harva esinevate südame‑ või vererõhu tõusuga ja krampide tekkega. Allergiline reaktsioon on haruldane.

Naloksoon ei mõju teisi tekitajaid (nt bentsodiasepiinide, alkoholiga jne) põhjustatud teadvushäiretel — sellisel juhul naloksoon ei pruugi olukorda parandada.

Ravimite kombinatsioonid ja väärkasutuse ennetus

Mõnikord lisatakse naloksooni teatud ravimvormidesse eesmärgiga vähendada ravimite väärkasutust. Näiteks lisatakse buprenorfiini sisaldavatele sublingvaalsetele preparaatidele väikestes kogustes naloksooni, et ettekavatsetud manustamise korral (suukaudne/sublingvaalne) naloksoon praktiliselt ei imendu, kuid kui sama segu süstitakse, võidakse see põhjustada võõrutussümptomeid ning seeläbi vähendada kuritarvitamist. Sellised kombinatsioonid ei ole mõeldud akuutse üleannustuse raviks, vaid väärkasutuse vähendamiseks.

Kogukondlikud programmid ja juriidiline kaitse

Paljudes riikides levitatakse naloksonit kogukondadesse, kus on kõrge opioidikasutus, kiirõppuse ja juhendamisega. Sageli on olemas Good Samaritan tüüpi seadused, mis pakuvad inimesele, kes kutsub abi ja kasutab naloksoonit üledoosi korral, teatud kaitset kriminaalvastutuse eest — see aitab julgustada abi otsimist. Paljudes kohtades on naloksoon nüüd saadaval retseptita või tervishoiuprogrammide kaudu.

Praktilised juhised abistajale

• kutsu viivitamatult hädaabi;
• kontrolli teadlikkust ja hingamist — kui inimene ei reageeri ja ei hinga normaalselt, alusta elustamist (CPR) vastavalt treeningule;
• manusta naloksoon (IV/IM/intranasalne/autoinjektor) vastavalt juhistele ja vajadusel korda annust iga 2–3 minuti järel;
• pärast ärkamist jäta inimene abi ootama lamama küljele (stabiilne külgpositsioon) ja jälgi hingamist;
• ikka vii inimene arstiabisse, sest korduv toksilisus võib tekkida.

Säilitamine ja kättesaadavus

Naloksoon peaks olema kuivas ja jahedas kohas, eemal otsesest päikesevalgusest; kontrolli aeg‑aegalt aegumiskuupäeva. Rahvusvahelised ja riiklikud regulatsioonid määravad saadavuse — paljudes kohtades on laiendatud juurdepääs esmaste abistajate jaoks.

Kui soovite teada, kuidas konkreetne naloksooni toode (näiteks intranasalne pihusti või autoinjektor) õiges järjekorras kasutada, lugege tootja juhendit või küsige kohaliku tervishoiuasutuse õpetust. Iga olukord on erinev — kiire tegutsemine ja edasine arstiabi on elupäästev.

Küsimused ja vastused

K: Mis on naloksoon?

K: Millised on mõned näited opioidide kohta?

K: Kuidas mõjutavad opioidid organismi?

K: Kuidas toimib naloksoon üleannustamise tagasipööramiseks?

K: Kas opioidvaluvaigistite väärkasutuse riski saab kuidagi vähendada?

K: Kui kiiresti naloksoon mõjub?

Otsing