Bensodiasepiinid — definitsioon, toime, kasutamine ja ohud

Bensodiasepiinid: mis need on, kuidas toimivad, kasutusnäidustused ja riskid — sõltuvus, rasedusohud, üleannustamine ning ohutud ravisoovitused

Bensodiasepiinid on orgaanilised keemilised ained, mis koosnevad kahest süsinikuringist. Teatud bensodiasepiine võib kasutada ravimitena, mis suurendavad neurotransmitteri GABA toimet. Saadud ravimil on rahustav toime. Sõltuvalt ravimist võib mõju olla tugevam või nõrgem. Esimese bensodiasepiini, klordiasepoksiidi (Librium), avastas juhuslikult Leo Sternbach 1955. aastal ja selle tegi 1960. aastal kättesaadavaks ravimifirma Hoffmann-La Roche.

Üldiselt on bensodiasepiinide võtmine lühiajaliselt ohutu ja tõhus. Pikemaajaline kasutamine on vastuoluline: pikas perspektiivis võib ravimi toime väheneda ja ilmneda sõltuvusprobleeme.

Bensodiasepiinide kasutamine raseduse ajal ei pruugi olla ohutu. Nad ei ole teratogeenid, mis põhjustavad sünnidefekte, kuid võivad väikesel arvul lastel põhjustada suulaelõhe. Bensodiasepiine võib võtta üleannustatult ja põhjustada ohtlikku sügavat teadvusetust. Siiski on nad palju vähem toksilised kui narkootikumid, mida nad asendasid, st barbituraadid. Kui bensodiasepiin on ainus võetud ravim, tekib surm harva. Kui neid kombineeritakse teiste kesknärvisüsteemi pärssivate ainetega, nagu alkohol ja opiaadid, suureneb toksilisuse potentsiaal. Bensodiasepiine kasutatakse sageli vääralt ja koos teiste kuritarvitavate uimastitega.

Kuidas bensodiasepiinid toimivad

Toimemehhanism: bensodiasepiinid suurendavad aju inhibeeriva närviülekande peamist mediaatorit, neurotransmitteri GABA (gamma-aminovõihape) toimet GABA-A retseptori juures. See suurendab kloriidi ioonide sissevoolu neuronitesse, mis muudab need vähem erutatuks ja annab rahustava, ärevust vähendava, lihaslõõgastava ja krampivastase efekti.

Kasutusalad

• Ärevushäired ja paanikahood
• Unetus (lühiajaline ravi)
• Epilepsia ja ägedad krambid (nt status epilepticus)
• Lihasspasmid ja spasmide leevendamine
• Anesteesia eelsed rahustused ja sedatsioon meditsiiniprotseduuride ajal

Märkus: paljud juhised soovitavad bensodiasepiine kasutada võimalikult lühiajaliselt (näiteks mõnest päevast kuni mõne nädalani) ning pikaajalise ravi vajaduse korral kaaluda alternatiive või regulaarset jälgimist.

Klassifikatsioon ja näited

Bensodiasepiinid jagunevad vastavalt toime kestusele:

• Lühitoimelised (nt triasolaam) — sobivad lühiajaliseks unetuseks.
• Keskmise kestusega (nt lorasepaam, tematsepaam)
• Pikaajalise toimega (nt diasepaam, klordiasepoksiid) — metaboliseeruvad aeglasemalt ja kumuleeruvad korduval manustamisel.

Riskid ja tavalised kõrvaltoimed

• Uimasus, koordinatsiooni halvenemine ja peapööritus — suurendab kukkumiste ja kukkumisvigastuste riski, eriti eakatel.
• Mälu- ja kognitiivsed probleemid, tähelepanuhäired.
• Sõltuvus ja tolerants — aja jooksul võib sama toime saavutamiseks vaja minna suuremat annust.
• Ärajätusümptomid (vt allpool) äkilisel katkestamisel.
• Segadus või käitumuslikud muutused, eriti vanematel inimestel.

Sõltuvus, tolerants ja ärajätusündroom

Tolerants tähendab, et ajapikku ravim kaotab osa efektiivsusest. Sõltuvus võib olla nii füüsiline kui psühholoogiline. Ärajätusümptomid võivad tekkida, kui aeglaselt maha ei võeta: ärevus, unetus, värinad, iiveldus, krambid, äärmuslikel juhtudel eluohtlik seisund. Seetõttu soovitatakse bensodiasepiinide lõpetamisel sageli gradualne doseeringu vähendamine (tapering) arsti juhendamisel.

Rasedus ja imetamine

Kuna bensodiasepiinide kasutamine raseduse ajal võib olla seotud mõnede riskidega (nt harva esinev suulaelõhe), tuleb neid raseduse ajal kasutada ettevaatlikult ja ainult siis, kui kasu kaalub üles riski. Mõned ained erituvad rinnapiima ja võivad mõjutada imikut; seetõttu on oluline arutada imetamise ajal kasutamise ohutust tervishoiuteenuse osutajaga.

Koostoimed ja üledoos

Bensodiasepiinide toksilisus suureneb oluliselt koos teiste kesknärvisüsteemi pärssivate ainete, nagu alkohol ja opiaadid, kombineerimisel. Üleannustamisel võib tekkida sügav teadvusetus, hingamisdepressioon ja pöördumatud kahjustused. Kui bensodiasepiin on ainuke võetud aine, on surm harvaesinev, kuid polütoimikud (mitme aine üheaegne võtmine) tõstavad riski.

Spetsiifiline antagonist on flumazenil, mida kasutatakse teatud olukordades üledoosi raviks haiglas, kuid selle kasutamine on piiratud ja omab riske (nt krambid patsientidel, kes tarvitavad prokonvulsante).

Eriisikute eripära

• Eakad: suurem tundlikkus, pikem toime, kõrgem kukkumis- ja kognitiivse kahjustuse risk — sageli soovitatakse vältida pikaajalist kasutamist.
• Lapsed ja noorukid: ettevaatlik kasutamine, vajadusel spetsialistiga konsulteerimine.
• Inimesed, kellel on hingamispuue, uneapnoe või raske maksahaigus: bensodiasepiinid võivad olukorda halvendada.

Ohutu kasutamine ja praktilised soovitused

• Kasuta võimalikult lühiajaliselt ja madalaimal efektiivsel annusel.
• Arutle arstiga riskidest ja alternatiividest (psühhoteraapia, SSRI/SNRI-de kasutus ärevuseks, une hügieen jm).
• Ära ühenda bensodiasepiine alkoholiga ega opiaatidega.
• Kui ravi kestab kauem kui paar nädalat, planeeri regulaarne hindamine ja vajadusel aeglane ärajätmine arsti juhendamisel.

Alternatiivid

Sõltuvalt haigusest võivad alternatiivideks olla psühhoteraapia (nt kognitiiv-käitumuslik teraapia), antidepressandid (SSRI/SNRI), mittesedatiivsed rahustid, unehügieen ja elustiilimuutused. Unehäirete korral võivad mõnikord olla sobivamad mitte-bensodiasepiinselised uneained või käitumuslikud lähenemised.

Kokkuvõte

Bensodiasepiinid on tõhusad lühiajaliseks ärevuse ja uneprobleemide leevendamiseks ning teatud neuroloogiliste seisundite raviks. Pikaajaline kasutamine on seotud tolerantsi, sõltuvuse, kognitiivsete probleemide ja muude riskidega. Neid tuleks kasutada ettevaatlikult, eelistatult lühiajaliselt ja arsti juhendamisel; raseduse, vanaduse või samaaegse alkoholi/opiaatide kasutuse puhul tuleb eriti ettevaatlik olla.

Küsimused ja vastused

K: Mis on bensodiasepiinid?

K: Kes avastas bensodiasepiini?

K: Kas bensodiasepiinide võtmine on pikaajaliselt ohutu ja tõhus?

K: Kas bensodiasepiinide võtmine raseduse ajal on ohutu?

K: Kas bensodiasepiinide üleannustamine on võimalik?

K: Kas bensoasepiine kasutatakse tavaliselt vääralt?

Otsing