Linezoliid - antibiootikum MRSA ja raskete grampositiivsete infektsioonide vastu
Linezoliid – tugev antibiootikum MRSA ja raskete grampositiivsete infektsioonide raviks; tõhus naha- ja kopsupõletiku korral, WHO oluliste ravimite nimekirjas.
Linezolid on antibiootikum. See võib ravida grampositiivsete bakterite põhjustatud tõsiseid infektsioone, mida teised antibiootikumid ei ravi. Linezolid on aktiivne enamiku haigusi põhjustavate grampositiivsete bakterite, nagu streptokokid ja MRSA, vastu. Seda kasutatakse peamiselt nahainfektsioonide ja kopsupõletiku raviks.
Lühiajaline linezoliidi võtmine on suhteliselt ohutu. Seda võib kasutada igas vanuses inimestel ja maksahaigusega või halva neerufunktsiooniga inimestel. Lühiajalise kasutamise sagedased kahjulikud mõjud on peavalu, kõhulahtisus ja iiveldus. Pikaajalist kasutamist on aga seostatud tõsisemate kahjulike mõjudega.
Linezolid avastati 1990ndatel Pharmacia & Upjohn Company meeskonna poolt. See kiideti esmakordselt heaks 2000. aastal. See on kantud Maailma Terviseorganisatsiooni oluliste ravimite loetellu, mis on põhilise tervishoiusüsteemi jaoks vajalike ravimite nimekiri. Linezolid maksab Ameerika Ühendriikides ligikaudu 100 USA dollarit tableti kohta.
Mille vastu ja kuidas linezolid toimib
Linezolid kuulub oksasolidinoonide rühma ja toimib bakteritel valgusünteesi takistades: see seondub bakterite 50S ribosoomi alayksuse lähedusse ja takistab translatsiooni algust. See tähendab, et enamikul grampositiivsetel patogeenidel pidurdub kasv (peamiselt bakterio‑staatiline toime), kuid mõnel streptokoki tüvel võib esineda ka bakteritsiidset toimet. Linezolid on tõhus valik eriti siis, kui tavalised ravimid (nt beeta‑laktamiidid või vankomütsiin) on ebaefektiivsed või bakterid on resistentsed (nt MRSA, vancomütsiinresistentne enterokokk).
Näidustused ja kasutusala
- Rasked nahainfektsioonid ja pehmete kudede infektsioonid (komplitseeritud ja mittesomplikse käiguga).
- Hôpitali- või ventilatsiooniga seotud kopsupõletiku ravis teatud juhtudel.
- Infektsioonid, mille tekitajaks on MRSA või vancomütsiini‑resistentne Enterococcus (VRE).
- Seda kasutatakse nii intravenoosselt kui suukaudselt, kuna suukaudne biosaadavus on kõrge ja annus on sageli sama nii IV kui tablettidena.
Annustamine ja kestus
Annuse ja ravi kestuse otsustab raviarst vastavalt infektsiooni raskusele ja patsiendi seisundile. Tüüpiliselt on ravikuurid 10–14 päeva, kuid mõnede raskemate või sügavamate infektsioonide korral võib ravi kesta kauem. Pikaajaline ravi (üle 2–4 nädala) suurendab kõrvaltoimete riski ja nõuab jälgimist.
Peamised kõrvaltoimed ja ohud
- Lühiajalised: peavalu, iiveldus, kõhulahtisus — need on suhteliselt sagedased ja enamasti kerge kuni mõõduka raskusega.
- Luuydinemõjud: eriti pika ravikuuri puhul võib tekkida trombotsütopeenia (vähenenud vereplaatide arv), aneemia ja neutropeenia. Need probleemid ilmnevad sageli pärast 2 nädala möödumist ning seetõttu soovitatakse pikema ravi korral regulaarselt kontrollida verepilti.
- Neuropaatia ja nägemishäired: pikaajaline kasutamine on seotud perifeerse neuropaatia ja optilise neuropaatia (nägemise häired) riskiga; kui tekivad nägemishäired või tundlikkuse muutused, tuleb ravim lõpetada ja pöörduda arsti poole.
- Metaboolsed: harva esineb piimhappeakidoos.
- Serotoniinisündroom ja interaktsioonid: linezolid on reversiivne monoamiinoksüdaasi (MAO) inhibiitor. Koos teiste serotonergiliste ravimitega (nt SSRI‑d, SNRI‑d, triptaanid, tramadool) võib harva tekkida serotoniinisündroom — see on potentsiaalselt eluohtlik seisund. Samuti tuleb olla ettevaatlik tugevalt türamiinirikka toidu tarbimisel (vähemalt teoreetiline hüpertensiivse reaktsiooni risk).
Koostoimed ja vastunäidustused
- Vältida samaaegset kasutamist MAO inhibiitoritega või kasutada ettevaatlikult (tavaliselt tuleb MAO inhibiitoritest loobuda 2 nädalat enne linezoliidi alustamist ning vastupidi vastavalt arsti juhisele).
- Oluline on mainida kõiki praegu kasutatavaid ravimeid (eriti antidepressandid ja ravimitega, mis mõjutavad serotoniinitaset), sest võib olla vajalik annuse muutmine või tihedam jälgimine.
Jälgimine ravi ajal
- Kui ravi kestab üle 2 nädala, soovitatakse regulaarselt kontrollida täisvereloega (CBC), sh trombotsüütide arvu.
- Pika ravi korral jälgida nägemist ja närvisüsteemi muutusi; vajaduse korral teha silmakontroll.
- Kui tekivad uued verevalumid, ninaverejooks, must veri või tugev väsimus, teavitage viivitamatult arsti.
Kasutamine raseduse ja rinnaga toitmise ajal
Andmeid linezoliidi ohutuse kohta raseduse ajal on piiratud. Kui võimalik, kasutatakse rasedal ja imetaval emal linezoliidi ainult siis, kui ravist saadav kasu ületab võimaliku riski. Rinnaga toitmisel tuleb arutada imetamise jätkamist koos raviarstiga, sest ravim eritub rinnapiima.
Resistentsus ja ravimijärelvalve
Bakteritel võib aja jooksul tekkida resistentsus linezoliidi suhtes (näiteks muutused 23S rRNA geenis või cfr‑geeni omandamine). Seetõttu tuleks linezoliidi kasutada säästlikult ja eelistatult juhul, kui mikrobioloogilised uuringud näitavad tundlikkust või kui teised võimalused on ebaefektiivsed.
Praktilised nõuanded patsiendile
- Järgige arsti ettekirjutust ja kogu ravikuuri — ärge katkestage ravi enneaegselt ilma arsti loata.
- Teatage arstile kõik ravimid, vitamiinid ja toidulisandid, mida te võtate.
- Kui ravi kestab kauem kui paar nädalat, osalege kokkulepitud järelkontrollides (veredoonorlused, silmakontrollid vms).
- Kui tekib palavik, veritsus, tugev väsimus, lihasnõrkus, tundlikuse muutused või nägemishäired, pöörduge kohe arsti poole.
Linezolid on väärtuslik ravim resistentsete grampositiivsete infektsioonide raviks, kuid nõuab mõningast ettevaatust ja jälgimist kõigi nimetatud riskide tõttu. Arutage oma konkreetset juhtumit alati raviarstiga, et leida parim ja ohutu ravistrateegia.
Ühiskond ja kultuur
Kaubamärkide nimed
Linezoliidi turustab Pfizer kaubamärgi Zyvox (Ameerika Ühendriikides, Ühendkuningriigis, Austraalias ja mitmetes teistes riikides), Zyvoxid (Euroopas) ja Zyvoxam (Kanadas ja Mehhikos) all. Saadaval on ka geneerilised ravimid, näiteks Linospan/Lizomed (Indias), Nezocin (Pakistanis) ja Linzolid (Bangladeshis, Incepta).
Küsimused ja vastused
K: Mis on linezolid?
V: Linezolid on antibiootikum, mida kasutatakse Gram-positiivsete bakterite põhjustatud raskete infektsioonide raviks, mida teised antibiootikumid ei suuda ravida.
K: Milliste bakterite vastu on Linezolid aktiivne?
V: Linezolid on aktiivne enamiku haigusi põhjustavate grampositiivsete bakterite, näiteks streptokokkide ja MRSA vastu.
K: Milliste infektsioonide raviks Linezolidi peamiselt kasutatakse?
V: Linezoliidi kasutatakse peamiselt nahainfektsioonide ja kopsupõletiku raviks.
K: Kas Linezolidi on ohutu võtta lühiajaliselt?
V: Jah, Linezoliidi on suhteliselt ohutu võtta lühiajaliselt. Seda võib kasutada igas vanuses inimestel ja inimestel, kellel on maksahaigus või halb neerufunktsioon.
K: Millised on Linezoliidi lühiajalise kasutamise sagedased kahjulikud mõjud?
V: Linezoliidi lühiajalise kasutamise sagedased kahjulikud mõjud on peavalu, kõhulahtisus ja iiveldus.
K: Milline on Linezoliidi avastamislugu?
V: Linezolid avastati 1990. aastatel Pharmacia & Upjohn Company meeskonna poolt. See kiideti esmakordselt heaks 2000. aastal.
K: Kas Linezolid on kantud Maailma Terviseorganisatsiooni oluliste ravimite nimekirja?
V: Jah, Linezolid on kantud Maailma Terviseorganisatsiooni oluliste ravimite loetellu, mis on põhilises tervishoiusüsteemis vajalike ravimite loetelu.
Otsige