Kiniin: alkaloid ja malaariaravim – päritolu, toime ja kasutus

Kiniin: looduslik alkaloid Cinchona-koorest — päritolu, toime malaariavastase, palaviku ja valu puhul ning kaasaegne kasutus ja piirangud.

Kiniin on alkaloid, mis võib vähendada palavikku, toimida malaaria, valu ja turse vastu. Cinchona-puude perekonna koor sisaldab kiniini. Kiniini saab valmistada kunstlikult, kuid see on kallim kui selle ekstraheerimine puu koorest. Seda puud leidub Andides, Lõuna-Ameerikas, Indoneesias ja Kongos.

Kiniin oli esimene malaariaravim, mis oli Euroopas tuntud alates 1631. aastast ja Lõuna-Ameerika põlisrahvastele tõenäoliselt palju varem. Isegi tänapäeval kasutatakse kiniini teatavate malaaria vormide raviks, kui teised ravimid ei toimi või ei ole kättesaadavad. Nii on kiniin praegu üks parimaid ravimeid malaaria tropica puhul, mida põhjustab plasmodium falciparum. Teiste malaariavormide puhul kiniini enam ei kasutata, sest teised ravimid on selle asendanud.

Päritolu ja ajalugu

Cinchona-puid on kasvatatud Andide piirkonnas juba sajandeid. Koori tunti Lõuna-Ameerika põlisrahvaste seas palaviku alandajana ja see jõudis 17. sajandil Euroopa ravimite hulka (tuntud ka kui "jeesuse koor" või "Peruu koor"). Kiniini puhas alkaloid eraldati 19. sajandi alguses ning sellest sai esimene efektiivne ravim malaariavastaseks raviks.

Toimepõhimõte

• Kiniin mõjutab malaariaparasiidi ainevahetust ja selle toimepõhjuseks arvatakse olla häireid parasiidi viisil, mille kaudu ta detoksifitseerib peremeesveres tekkinud vaba raua (heme) — lõppkokkuvõttes koguneb toksiline heem ja parasiit hävib.
• Lisaks on kiniinil palavikku alandav ja analgeetiline toime, mis seletab selle varasemaid kasutusviise ka valuravis.

Kasutus ja tänapäevane roll

Kuigi modernsed ja tõhusamad malaaria ravimid (nt artestusaadused ja kombineeritud teraapiad) on kiniini paljudes olukordades asendanud, on kiniin endiselt kasutusel järgmistel juhtudel:

• Kui plasmodium falciparum põhjustab raskekujulist haigust ja artestusuin pole saadaval või ei sobi, võib kiniin olla alternatiiv.
• kohtades, kus ravimiresistentsus piirab teiste ravimite kasutamist.
• Mõnikord kombineeritakse kiniini teiste antibiootikumidega (nt doksütsükliin või klindamütsiin), et suurendada efektiivsust ja vähendada resistentsuse teket.

Märkus: konkreetne raviskeem, annustamine ja ravivalik peavad olema kooskõlas kehtivate rahvuslike või WHO juhenditega ning arstiga konsulteerimine on oluline.

Kõrvaltoimed ja ohutusküsimused

• Cinchonism: iseloomulik sümptomite kogum, kuhu võivad kuuluda tinnitus (kõrvasumin), pearinglus, peavalu, iiveldus, oksendamine ja nägemishäired.
• Südame- ja veresoonkonna kõrvalnähud: kiniin võib põhjustada südame rütmihäireid ja QT-intervalli pikenemist — ettevaatus koos teiste QT-pikenduse põhjustavate ravimitega.
• Metaboolsed efektid: võimalus tekitada hüpoglükeemiat (eriti raseduse ajal või diabeedi korral ravimitega koos).
• Allergilised reaktsioonid ja harva esinev tõsine hemolüütiline sündroom (nt "blackwater fever").
• Rasedus ja imetamine: kiniini kasutamine raseduse ajal nõuab arstlikku ülevaatust; mõnikord kasutatakse seda rasedatele, kui kasu kaalub üles riskid, kuid alati vastavalt juhistele.

Vastunäidustused ja koostoimed

• Vältida koos ravimitega, mis tugevdavad QT-pikendust (nt teatud fluoro- ja makroliidid, mõned antipsühhootikumid).
• Hoiatus koos tugevate CYP-inhibiitorite või -induktoritega, kuna kiniini ainevahetus toimub peamiselt maksas (CYP-ensüümid) — koostoimed võivad muuta plasmakontsentratsiooni.
• Neeru- või maksapuudulikkuse puhul peab arst kohandama ravi või valima alternatiivi.

Resistentsus ja ravimivalik

Malaariaparasiidi resistentsus kiniini suhtes on piirkonniti erinev ning seetõttu on WHO ja riiklikud juhendid eelistatavalt suunanud raviarste kasutama kombineeritud teraapiaid (näiteks artestusaadustega) või teisi tõhusamaid ravimeid. Kiniini kasutamine ilma sobiva kombineeriva režiimita võib soodustada resistentsuse tekkimist.

Valmistamine ja saadavus

Kiniini saab ekstraheerida Cinchona-puude koorest, mis on ajalooliselt olnud odavam ja laialdasem lähenemine kui täielik sünteetiline tootmine. Tänapäeval toodetakse farmaatsias nii looduslikke ekstrakte kui ka sünteetilisi analooge. Kliinilises kasutuses saadaval olevad preparaadid (suu- või parenteraalsed) peavad vastama ravimkvaliteedi nõuetele.

Kokkuvõte

Kiniin on ajalooliselt ja jätkuvalt oluline alkaloid, millel on palavikku alandav ja malaariavastane toime. Kuigi paljud uued ravimid on kiniini asendanud, on tal endiselt roll teatud raskete plasmodium falciparum infektsioonide ravis. Kuna kiniinil on potentsiaalselt tõsised kõrvaltoimed ja koostoimed, tuleb selle kasutamine ja annustamine jätta tervishoiutöötaja otsustada ning järgida kohalikke ja rahvusvahelisi ravi soovitusi.

Küsimused ja vastused

K: Mis on kiniin?

K: Kus leidub kiniini?

K: Kas kiniini saab kunstlikult valmistada?

K: Millal avastati kiniin malaaria raviks Euroopas?

K: Milleks kasutatakse kiniini praegu malaaria raviks?

K: Miks ei kasutata kiniini enam teiste malaariavormide raviks?

K: Kes avastas kiniini malaaria raviks?

Otsing